Artemisnin se dobija iz ekstrakta slatkog pelina I do sad je ustanovljeno da je odličan za lečenje malarije uključujući I visoko otporne sojeve ovog parazita.Njegova delotvornost je se takođe pokazala I kod parazitskoih infekcija kao što je šistozomijaza.Slatki pelin je pokaza I veliki uticaj I široka svojstva kod kancerogenih oboljenja a ispitivanja su izvršena na životinjama I ljudima.Na mnoge načine I iz raznih uglova je sagledan napredak u definisanju uloge artemisnina u medicine,sa posebnim fokusom na njegove mehanizme I način delovanja.Ovaj bezbedan I jeftin lek koji spašava živote ljudi koji su zaraženi od malarije može imati takođe značajan potencijal u onkologiji.

Upoznavanje

Izuzetna je priča o otrkriću slatkog pelina i njegovog aktivnog sastojka artemisinina od strane kineskih naučnika,koja predstavlja jedno od najvećih otkrića medicine u drugoj polovini 20 veka.Ovaj projekat nazivaju 523 i tom prilikom su otkriveni dihidroartemisinin,artemeter,artelična kiselina ili generki poznat kao artemisinin koji sad pravi neverovatne pomake u lečenju malarije.Malarija je toliko rasprostranjena da svake godine imamo oko 500 miliona slučajeva.Ovaj lek se po mnogim osobinama razlikuje od klasičnih hinolinskih anti malarija lekova i izuzetno je učinkovit kad se kombinuje sa njima.

Struktura artemisinina derivata slatkog pelina:

(A)Artemisinin izolovan u kristal 1973 iz biljke artemisia annu ili slatki pelin,(B) dihidroartemisinin,(C) arthemer,(D)artesunat,(F)arter su prvi put pronađeni od strane kineskih naučnika 1970.(E)Artemison predstavnik nove klase artemisinina poznate kao amino-artemisinin.Njegove karakteristike su niska toksičnost.(G) Artelinat je pripreman kao proizvod u Valterovom Crvenoarmijskom institutu za istraživanje ali je odbijen i prekinuto je istraživanje zbog njegove visoke toksičnosti.(H) Deoxiartemisinin.

Artemisinin je predmet mnogih studija čiji je cilj istraživanje i unapređenje ove klase lekova. Artemisnini su aktivni i protiv drugih parazitskih vrsta,uključujući i protozoe koji su fiogenetska vrsta parazita koji imaju veze sa plasomodium parazitima koji izazivaju malariju.Artemisnin derivat slatkog pelina takođe deluju protiv metazoan parazita Schistosoma.njihovo lekovito dejstvo takođe obuhvata i snažno antikancerogeno delovanje.Mnogi izveštaji iz medicinskih studija prikazuju artemisinin kao antikancerogeno sredstvo.nedavno je je objavljeno kliničko istraživanje kod obolelih od karcinoma pluća i prilikom kratkoročne upotrebe ovog jeftinog preparata utvrđeno je da postoje valjani razlozi da se ovaj lek uvrsti u sastavni deo terapije protiv kancera.

Korišćenje artemisnina za lečenje malarije

Korišćenje artesunata polusintetičkog derivata iz slatkog pelina za lečenje teškog oblika malarije je veoma istaknuto u nedavnim publkacijama.Artesunat je veoma delotvoran u poređenju sa kininomi i ima manje neželjenih efekata u odnosu na kinin,jedini lek dosada koji je korišćen za lečenje malarije.Smrtnost kod odraslih sa artesunatom je niža neo kod kinina.U velikom obimu je studiran intraktalni tretman kod odrasli i dece sa simptomima malarije a koji su veoma udaljeni od zdravstvenih ustanova.Uskoro će biti novi rezultati ovih studija.Bezbednost i efikasnost su veoma važne u ovim studijama.međutim jedno dete koje je tretinano veoma visokim dozama artesunata 88 mg/1kg u odnosu na dozvoljenu od 10-20 mg/1kg je umrlo priloikom tretmana od toksičnosti ovog leka.Treba naglasiti da je artesunat dosta toksičniji u odnosu na artemisnin ali brže deluje.Interesantno je da se se oralni artemeter i DHA obično koriste u multidoznim formulacijama umesto artesunata.Artesunat možda ima pozitivne osobine,kako u pogledu stabilnosti i lakoće uticaja u poređenju sa DHA ali takođe i u negativnim efektima kod životinja kad se uporedi sa artemeterom.Novi polu sintetički artemisinini kao što je artemison ne samo da je bezbedan već i poboljšava efikasnost i ima poboljšan učinak prema modelima malarija koji su stekli otpornost na artemisinin.

Antikancerogena svojstva artemisinina - slatkog pelina

Od kasnih 80 tih godina su testirana svojstva artemisinina u borbi protiv raka.Nakon detaljnih studija,ustanovljeno je da artemisnin aktivan protiv mnogih linija tumora,uključujući najčešće tipove kao što su deelo crevo,dojke,kancer puća i leukemije i raka pankreasa.Studije su takođe indentifikovale opšte mehanizme kod normalizacije određenih metaboličkih procesa u organizmu koje prouzrokuje artemisinin.Ostali mehanizmi antikancerogene aktivnosti uključuju inhibiciju poboljšane anginogeneze povezane sa tumorom.Artemisinin inhibira proliferaciju,migraciju i formiranje cevi od humanepupčane vene endotelijalnih ćelija,inhibira vaskularni endotelijalni faktor rasta.u ćelijama raka artemisinin smanjuje ekspresiju VEGF receptora i usporava ras humanog karcinoma jajnika.

Takođe je dokazano da kod nekih kancerogenih oboljenja dostavljanjem veih količina gvožđa se povećava efikasnost artemisinina.Dali terba da artemisni ostane jedan od nekoliko jedinjenja koja nisu dovoljno istražena a imaju zanimljiva svojstva prilikom terapije na kancerogena oboljenja?Naravno da ne,a za to postoje mnogi razlozi.Prvo artemisinin je jeftin,siguran i lako se uzima oralno kao bioraspoloživo jedinjenje koje deluje ciljano na mnoge tipove kancerogenih oboljenja.Kod životinja je izvršeno ispitivanje i dokazano je da artemisinin ima antitumorsku aktivnost i smanjuje rizik od razvoja metastaze jetre.Pored toga klinička ispitivanja pojedinih slučajeva koja su nedavno objavljena kod proučavanja raka pluća dokazuju da artemisnin u ovom slučaju ima izuzetnu efikasnost prilikom antitumorske intervencije,a naročito je ovo izraženo kod kolorektanih kancera i leukemije.

Druga potencijalno korisna svojstva artemisinina i njegovih jedinjenja

U novim studijama je u nekoliko grupa otkriveno da artemisinin ima takođe i antivirusna svojstva.Artemisinin smanjuje stopu replikacije hepatitisa B i C,herpesa,HIV-1,virusa gripa A i goveđe virusne dijareje.Artemisinin je takođe efikasan u smanjenju humanog herpes virusa 5 prilikom korišćenja 300 mg dnevno,oralno za 30 dana.Artemisinin ima takođe i neke antigljivične osobine protiv pneumocisitis carini.Posotoji još nekoliko pozitifnih uticaja na bolesti kao što su reumatoidni artritis,bubrežni sindrom,penkreatitis

Artemisnin je čvrsto potvrđen kao lek za malarična oboljenja u kombinovanim terapijama.Njegov veliki potencija sada leži u bolestima koje su izazov za celo čovečanstvo kao što su mnoga kancerogena oboljenja i za koje su trenutno jednio efikasni skupi tretmani.Pitanja su naravno režim doziranja,sigurnost dugoročnog korišćenja i mgoćnost indikacija sa kombinovanim terapijama.Ovo su potrebe koje trebaju hitno da se istraže u kliničkim studijama za lek prošlosti i budućnosti koji se naziva artemisinin.